青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成.青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用.
第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA）,改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素.
如果是做分子实验,常用到第二代,因为商中化的载体一般都具有某种特别青霉素的抗性,转入大肠杆菌后形成抗体,这样就可以筛出来重组子.