英语翻译Scheme 1 141IntroductionThe synthesis of nitrogen-contai

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  • 方案1 141

    介绍

    heterocycles物理的合成等

    吲哚一直是最活跃的地区有机食品

    化学由于其广泛的生存在这伟大的号码

    生物学活性的compounds.1在众多

    这些的合成方法azaheterocycles,2

    hydroamination分子内的反应代表了一个

    高度atom-economic方式和多种催化剂

    已经开发为这transformation.3最近,当

    他们的创业的延续zinc-mediated工作

    2-ynylphenol或-aniline的环,中村和同事

    已经开发了一种新型串联环合/

    除了N-benzyl-protected亲的程序

    与alkynylanilines electrophiles形成indole衍生品

    一种等价的中介,ZnCl2 n-BuLi,

    [Pd2 dba课程)[3]((猫)或n-BuLi,ZnCl2 CuCN·2LiCl.4,

    我们的团队已经表明,使用炔磺胺类药物

    轴承一个更多酸性的尼克-海德菲尔德允许使用diethylzinc

    而不是基本n-butyllithium.5

    利用这一较弱的基地可以生成一个充分

    亲核性氮为原料,经环化、负离子

    虽然有对更大官能团宽容.

    此外,催化量的diethylzinc被发现

    能够催化环合反应,如果某个

    使用超过diethylzinc,产生的indole锌

    盐中间可能接受与酸反应效果

    或halides形成C2,C3-disubstituted吲哚.值得注意的是,

    sulfonyl的选择组)为保护小组

    是至关重要的,执行这个环化过程和使用

    保护的主要胺和acyl-protected基质

    在这个transformation.5都没有

    范围和局限性

    首先,一系列的4-substituted 2-ethynyl-N-tosylanilines

    有准备,并研究了环化反应

    20组分diethylzinc的% 1、方案,以甲苯(表1).在

    一般来说,都与electron-withdrawing底物

    探讨了给电子基团对可以提供需要的indole

    衍生产品的产量,而更短的反应

    时间为electron-withdrawing观察

    (表1,参赛作品的3 - 7).这是发现无论是卤素

    和硝基集团都耐受良好的反应.此外,

    物质烷基和功能化烷基

    在取代乙炔终端(R1)进行了测试

    在类似的反应条件和相应的

    indole产品也可以获得了丰收

    (表1,进入8胜11败).不幸的是,当替代物

    是TMS环,完全是抑制,

    只提供24小时后deprotected苯胺诗

    (= 1 /诗滤)(表1、入境12)6