【别名】副肾素,Adrenaline,Epirenamine,Levorenin,Suprarenine.
【适应证】过敏性休克时心肌收缩力减弱,小血管扩张,毛细血管通透性增加,引起血压下降;可用于溺水、手术和麻醉意外、药物中毒、传染病及心脏传导阻滞等原因引起的心跳骤停;支气管哮喘等.
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;与空气或日光接触,易氧化变质;在中性碱性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱碱性反应.
本品在水中极微溶解,在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在矿酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶.
熔点 本品的熔点为206~212℃,熔融时同时分解.
比旋度 取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定,比旋度为-50.0度至-53.5度.
【不良反应】常见有心悸、头痛、激动不安.如血压剧升有发生脑溢血的危险,故老年人慎用.本品使心肌兴奋性提高,如静脉注射过快或剂量过大可致心律失常,甚至心室颤动.
【类别】肾上腺素能受体激动药.
【制剂】盐酸肾上腺素(Epinephrine Hydrochloride)注射剂:0.5mg/0.5ml、1mg/ml.
肾上腺素是一种激素和神经传送体.该词的拉丁文前缀ad renes意思是"在肾肝上".有时肾上腺素会被简写为epi.肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素.肾上腺素的一般作用使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小.在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管.肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多.对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同.对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等.由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药.肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛.利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状.药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成.理化性质与NA相似.肾上腺素能刺激α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用.1.心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性.对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect).由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加.肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药.其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤.2.血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱.此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素.3.血压在皮下注射治疗量(0.1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要.较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高.此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌.4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用.并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿.5.代谢 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著.此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用.肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高.